1、非抗生素类抗感染药:抗病毒类-奥司他韦 【关键字】抗病毒类;药物;磷酸;剂量;患者;奥司他韦
【 全 文 】
药物名称奥司他韦
药物别名达菲 Tamiflu
英文名称oseltamivir
说明胶囊:98.5mg。
功用作用磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂 。病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的 。药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶 。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应 。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性 。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播 。在III期临床试验中,病人从出现临床症状后开始用磷酸奥司他韦治疗 , 不超过60小时 。这种治疗显著缩短了流感症状和体征持续的时间,最多时减少45小时 。与安慰剂对照,确诊为流行性感冒的病人服用磷酸奥司他韦可使疾病的严重程度减轻大约40% 。更重要的是,磷酸奥司他韦减少那些与抗生素治疗流感相关的并发症的发生率,在健康年轻成年人群减少50%,老年人群减少75% 。这些并发症包括气管炎、肺炎和鼻窦炎 。对自然获得的和实验室获得的流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有损害人类对感染的正常抗体反应 。受试者对流感灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响 。对病毒耐药的可能性给予了深入的研究 。在临床分离株中 , 病毒耐药性的发生率取决于亚型,大约为2% 。耐药病毒的携带者可以象正常情况一样清除病毒,临床上并没有趋于恶化的迹象 。耐药基因型无优势可言 , 并且对人的感染性降低 。治疗流行性感冒 。
用法用量一般剂量 磷酸奥司他韦的推荐口服剂量是每次1粒,每日2次,共5天 。在流感症状开始的第一天或第二天就应该开始治疗 。磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服 。对有一些病人,与进食同时服药可增强对药物的耐受性 。肾功能不全患者 对肌酐清除率大于30 mL/分者,不必调整剂量 。对肌酐清除率小于30 mL/分者 , 推荐使用剂量降为每次1粒,每日1次,共5天 。未在肌酐清除率小于10 mL/分的肾功能衰竭患者身上做过磷酸奥司他韦的研究 , 所以在这个人群中应用磷酸奥司他韦一定要慎重 。肝功能不全患者 对肝功能不全患者不需要调整剂量 。老年人 对老年人不需要调整剂量 。儿童 磷酸奥司他韦对儿童患者的安全性和疗效研究的数据尚未完全建立 。目前只有有限的儿童药代动力学资料 。用药过量目前尚无药物过量的报道 。估计急性药物过量的表现是恶心 , 伴或不伴呕吐 。研究表明 , 人对单剂不超过1000 mg的磷酸奥司他韦都能很好耐受 。
注意事项对磷酸奥司他韦或药物的任何成分过敏者禁用 。对肌酐清除率小于30 mL/分的患者建议做剂量调整 。目前没有研究数据提供肾功能衰竭者 (肌酐清除率小于10 mL/分)的用药经验 。所以对这个人群用药时要慎重 。孕妇及哺乳期妇女用药 对大鼠和兔子进行的动物生殖研究中,没有观察到药物的致畸性 。对大鼠也进行了生殖毒性研究,在奥司他韦的任何剂量没有观察到药物对大鼠生育能力有影响 。大鼠和兔的胚胎所接受的药物量大约是母鼠、母兔的15~20% 。目前尚缺乏足够数据评价怀孕妇女服用磷酸奥司他韦后导致胎儿畸形或药物有胎儿毒性的潜在可能性 。如果不是确认潜在利益大于潜在危险,不推荐给予怀孕妇女磷酸奥司他韦 。对哺乳的大鼠,奥司他韦和其活性代谢产物可从乳汁中分泌 。目前尚不知两者会不会从人乳中排出 。由动物试验数据初步推断,估算出人乳每日约有0.01 mg奥司他韦,0.3 mg其活性代谢产物 。只有在确认药物对哺乳母亲的潜在利益大于对哺乳婴儿的潜在危险时,才可以使用磷酸奥司他韦 。老年患者用药 老年患者不必调整剂量 。
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2、磷酸奥司他韦胶囊的介绍磷酸奥司他韦胶囊,适应症为1.用于成人和1 岁及1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感 , 但是乙型流感的临床应用数据尚不多) 。患者应在首次出现症状48 小时以内使用 。2.用于成人和13 岁及13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防 。
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3、磷酸奥司他韦胶囊达菲主要用于治疗无并发症的甲型和乙型流感 , 在流感流行季节也可用于有家庭内接触史和易被感染者流感的预防 。那么,? 磷酸奥司他韦的作用机理主要是 , 竞争性地与流感病毒神经氨酸酶的活动位点结合,通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播Q $ R 。因此,该药是一种强效的高选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂 。磷酸奥司他韦胶囊是一种非常有效的流感治疗用药,且可大大减少并发症(主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等)的发生和抗生素的使用,因而是目前治疗流感的最常用药物之一,也是公认的抗禽流感、抗甲型=1>1 流感最有效的药物之一 。磷酸奥司他韦能有效治疗流感和控制流感传播 。一旦人禽流感疫情暴发,更需要合理使用磷酸奥司他韦,以求最佳治疗和预防疾病的效果,避免药品的浪费、耐药菌株的出现以及不良反应的发生
磷酸奥司他韦胶囊 。其主要成分——奥司他韦是强效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂 , 可减少流感并发症、降低住院患者的病死率、缩短住院时间 。并且,奥司他韦对常见的甲型和乙型流感病毒均有良好的抑制作用 。因此,是全球公认的抗流感的首选药物 。可威除了胶囊剂型外,还有磷酸奥司他韦颗粒剂型,因此特别适合吞咽困难的儿童患者,便于根据儿童年龄体重来调整剂量 , 因此可威适用人群很广泛 。
【磷酸奥司他韦胶囊作用,非抗生素类抗感染药:抗病毒类-奥司他韦】
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4、连花清瘟和磷酸奥司他韦哪个更好用?相比较的循证医学研究结果令人振奋:第一,连花清瘟胶囊在抗病毒作用方面与奥司他韦没有差异 。第二,在缓解流感症状,特别是退热和缓解咳嗽、头痛、肌肉酸痛和乏力等症状方面,连花清瘟胶囊优于奥司他韦 。第三,从药物经济学角度看来,连花清瘟胶囊仅是奥司他韦治疗费用的八分之一 。专家论证后一致认为,连花清瘟胶囊是目前经循证研究证实治疗甲型H1N1流感疗效确切的中成药 。此外 , 连花清瘟胶囊(颗粒)在各大药店都有,购买起来也比较便利 。
如果病情已经很严重了,医生肯定会用奥司他韦 。而不是连花清瘟 。因为奥司他韦是速效药,吃了很快就会起效 。如果病情还处于轻症阶段 , 且免疫系统正常,可以选用连花清瘟 。这是二者不同的抗病毒原理导致的 。奥司他韦不需要免疫系统的过多参与 。属于主攻型部队 。免疫系统这时反而成了辅助,打扫战场 。而连花清瘟自始至终都是一个支援型部队 。需要免疫系统的全力配合 。病重说明免疫系统已经招架不住了 , 这时候上连花清瘟想扭转败局胜算很小 。所以什么时候上什么药要看实际情况 。
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5、达菲胶囊小常识阅读答案1.什么是“达菲”胶囊
别把“达菲”当预防药滥用
“药房可以购买‘达菲’,市民千万别误会 , 不是说所有人都可使用该药品 , 用来预防甲流感 。”昨日,全国知名传染专家、重医附二院感染科主任张大志教授呼吁称,在临床医学中,“达菲”主要用于治疗流感,即用于真正的流感患者,而非预防流感作用 。
他表示,“达菲”是通过抑制病毒的复制而起到治疗流感作用的,如果人体没有感染病毒,吃了“达菲”也是没有任何作用的 。也就是说,“达菲”是在体内存在病毒的前提下起到杀灭病毒的作用,它不可能抵抗病毒侵入人体 。
因此,市民千万别把“达菲”作为防流感的常用药,作为普通市民,不需要自行在家中储备“达菲” 。
在使用“达菲”时 , 必须在专科医生的指导下进行,切忌盲目用药 。
普通民众不需服用“达菲”
用于治疗甲流的中国版“达菲”——磷酸奥司他韦胶囊正式进入我市零售药店销售 。但因该药太紧俏,只有和平药房等极少数药房有售,其他多数药店仍然无货,正在紧急调配之中 。
专家提醒称,国产“达菲”属于处方药 , 必须凭医师处方才能购买 。同时,“达菲”主要用于治疗而非预防,一旦滥用或过量使用,可能对人体产生耐药性等危害 。
世界卫生组织曾经提出,“达菲”主要用于确诊甲型H1N1流感患者、疑似患者、病例接触者等等 。除此之外,普通民众并不需要服用“达菲” 。
张大志教授表示,现在已经有科学文献证明,“达菲”已对季节性普通流感有耐药性了 。轻型流感患者可采用卫生部公布的部分处方,中西医相结合,可能会更具疗效 。
他建议 , 轻症患者可采用疏风清热类、银翘解毒类、桑菊感冒类、莲花清瘟胶囊、双黄连类等药物 。对于重症患者,应该立即到医院接受治疗,根据专家的会诊及诊断方案,实施相关的治疗
2.磷酸奥司他韦胶囊
达菲主要用于治疗无并发症的甲型和乙型流感,在流感流行季节也可用于有家庭内接触史和易被感染者流感的预防 。
那么,? 磷酸奥司他韦的作用机理主要是 , 竞争性地与流感病毒神经氨酸酶的活动位点结合 , 通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播Q $ R 。因此 , 该药是一种强效的高选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂 。
磷酸奥司他韦胶囊是一种非常有效的流感治疗用药,且可大大减少并发症(主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等)的发生和抗生素的使用,因而是目前治疗流感的最常用药物之一 , 也是公认的抗禽流感、抗甲型=1>1 流感最有效的药物之一 。磷酸奥司他韦能有效治疗流感和控制流感传播 。
一旦人禽流感疫情暴发,更需要合理使用磷酸奥司他韦 , 以求最佳治疗和预防疾病的效果,避免药品的浪费、耐药菌株的出现以及不良反应的发生 。
3.求磷酸奥司他韦胶囊药品说明书
【批准文号】 国药准字H20065414【通用名称】 磷酸奥司他韦胶囊【英文名称】 Oseltamivir Phosphate Capsules【生产企业】 上海三维制药有限公司【功效主治】 1 。
用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多) 。2 。
用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防【化学成分】 磷酸奥司他韦的化学名为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1-羧酸乙酯磷酸盐 。分子式为C16H28N2O4·H3PO4,分子量为410 。
4【药理作用】 磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂 。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要 。
磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性 。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平 。
在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性 。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病【药物相互作用】 与流感疫苗的相互作用:尚无磷酸奥司他韦和减毒活流感疫苗相互作用的评估 。
但由于两者之间可能存在相互作用,除非临床需要,在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦,在服用磷酸奥司他韦后48小时内不应使用减毒活流感疫苗 。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制 。
三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用 。药理学和药代动力学研究数据表明,磷酸奥司他韦和其它药物之间基本上没有显著的具有临床意义的相互作用 。
磷酸奥司他韦被主要分布在肝脏的酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸【不良反应】 临床研究经验成人治疗试验在成人流感治疗的III期临床试验中,共有1887名患者参加试验,分别接受安慰剂、75毫克磷酸奥司他韦和150毫克磷酸奥司他韦治疗,报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐 。症状是一过性的,常在第一次服药时发生 。
绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物 。在推荐剂量下,即75毫克 , 每日2次,有3例患者由于恶心中途退出试验,另有3名患者因为呕吐中途退出试验 。
在成人III期临床试验中,一些不良事件的发生率在磷酸奥司他韦组比安慰剂组高 。发生率≥1%的不良事件如表1所示 。
这些数据总结了健康的年轻人和高危【禁忌症】 对本品的任何成分过敏者禁用 。【用法用量】 磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用 。
但对一些病人,进食同时服药可提高药物的耐受性 。流感的治疗在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗 。
剂量指导磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克,每日2次,共5天 。【药品储藏】 30°C以下贮存 。
有效期2年 。【注意事项】 1 自磷酸奥司他韦上市后,陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告,大部分报告来自日本,主要是儿科患者 , 但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚 。
在使用该药物治疗期间,应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测;2 尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效;3 奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定;4 奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚未确定;5 在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料;6 在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定;7 在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定 。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别;8 磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗 。
磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗 。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有 。
只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感;9 对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者,用于治疗和预防的推荐剂量应做调整 。磷酸奥司他韦不推荐用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者,和严重肾功能衰竭需定期进行血液透析和持续腹膜透析的患者 。