多肽类,多粘菌素类抗生素有A、B、C、D、E五种成分 。其多粘菌素B(P01ymyxin B)与多粘菌素E(抗敌素,Colistin),常用做饲料添加剂 。多粘菌素B与E基本化学结构相似,均含有游离的氨基与羧基 。
[理化性状]
多粘菌素B与E的硫酸盐为白色或淡黄色粉末,无臭、易溶于水,水溶液在酸性pH时稳定,碱性溶液中稳定性差 。本品在干燥时相当稳定且耐热 。
多粘菌素B纯品每毫克相当1万U,多粘菌素E纯品每毫克相当于3万U 。
[抗菌作用]
多粘菌素对革兰氏阴性杆茵有强大的抗菌作用,对革兰氏阳性菌不敏感 。其主要敏感苗有大肠杆菌、沙门氏茵、巴氏杆菌、布氏杆菌、弧菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等 。它的抗菌机理在于对敏感菌的细胞浆膜有强大的附着作用 , 与细菌细脑膜的阴离子结合部位中的磷脂相结合 。革兰氏阴性茵细胞壁的外膜中存在磷脂的磷酸根具有很强负电性,与药物分子中带正电荷的游离氨基结合,破坏膜的通透性,导致细菌细胞膜及菌体壁外膜解聚,丧失生物活性 , 致使细胞内重要物质如氨基酸、核昔酸、膘吟及无机盐等外漏而死亡 。本类抗生素对细菌各生活期均有效 。鉴于此作用机理,多粘菌素对宿主细胞的毒性也大 。对革兰氏阳性菌无论球菌或杆菌均无抗茵作用,这在于该菌体细胞壁以粘多糖为主要成分,更无菌壁外膜之结构,因而本类抗生素对革兰氏阳性苗无抗茵活性 。
本类抗生素对敏感细菌作用强,不易产生耐药性或耐药性产生极缓慢 。多粘菌素B与多粘菌素E结构相似,细菌对两者间可产生完全交叉耐药性,但与其它抗生素之间并无交叉耐药现象 。
[临床应用]
多粘菌素口服不吸收 , 用于全身抗感染对肾脏有严重毒害作用 。一般宜用于肠道及其它局部抗感染治疗 。如预防犊牛、仔猪细菌性肠炎、下痢等 。或用于中耳炎、眼部绿脓杆菌感染及皮肤或粘膜、子宫等器官感染 。
用作饲料添加剂,能调节肠道菌群平衡,促进动物生长 。
[不良反应]
多粘菌家用于全身抗感染时最常见的毒性反应为肾功能损伤 , 可引起肾小管坏死,电解质紊乱,其程度与剂量、疗程及先前有无肾脏疾病有关 。多粘菌素B的肾毒性作用高于多粘菌素E 。注射给药时局部反应强烈,持续时间长 。静脉滴注时可能引起脉管炎 。吸入给药可引起支气管炎 。在注射给药时还可能有过敏反应出现,抗组胺药对之有效 。
【猪病用药——多肽类 猪用肽能治疗哪些病】
[制剂与用法]
(1)硫酸链霉素粉针 肌内注射量:马、牛、猪、羊10mg/kg,1日2次;成年家禽100—200mg/只,雏鸡2—25mg/只,每日2次 。内服量:驹、犊1g/头,1日2—3次,仔猪、羔羊o.25—0.58/只,1日2次;家禽饮水药物的浓度为每千克水20—120 mg 。
(2)硫酸双氢链霉素粉针(或针剂) 剂量同硫酸链霉素 。
(3)硫酸卡那霉素注射液 肌内注射量:马、牛、猪、羊5—15mg/kg,家禽10—15m8/k8,每日2次 。
(4)兽用硫酸卡那霉素注射液(猪喘平) 本品主要含卡那霉素B(约40%) , 肌内注射量:猪10—20mg/kg,每日2次,其它动物的治疗量参考硫酸卡那霉素 。
(5)硫酸庆大霉素注射液 肌内注射(或静脉滴注)量:驹、椟、仔猪、羊1—1.5mg/k8体重,家禽2—3m8儿8,每日2—3次 。内服量:驹、犊、仔猪、羔羊3—5mg/kg,1日3次 。
(6)硫酸新霉隶片 内服量:马、牛2—38,驹、犊1—28,仔猪、羔羊o.3—0.5g,犬o.1一o.2g,每日2次内服(羊、猫不宜内服) 。
(7)注射用硫酸新霉素 肌内注射量:各动物2—4mg/kg , 1日2次 。
(8)多粘菌素B片 内服量:犊牛、仔猪o.5—0.7mg/kg , 1日3次 。
(9)注射用多粘菌素B 肌内注射量:马、牛、羊、猪0.5—1mg儿8,
(10)硫酸多粘菌素B片 内服量:犊牛、仔猪1.5—5mg/kg , 家禽3-8mg/kg,一日两次 。预防犊牛、仔猪等细茵性下痢可按5—40 g/t饲料混饲 。
(11)硫酸多粘菌素E注射液 肌内注射量参见多粘菌素B 。